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一种吉非替尼的合成新方法

来源:世旅网
(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(21)申请号 CN201110184804.8 (22)申请日 2011.07.04

(71)申请人 北京六盛合医药科技有限公司

地址 100070 北京市丰台区丰台科学城航丰路8号生命科学孵化中心317室

(10)申请公布号 CN102863394A

(43)申请公布日 2013.01.09

(72)发明人 曾裕建;陈应春;蒲刚;杨眉;黎鹏;胡林 (74)专利代理机构

代理人

(51)Int.CI

权利要求说明书 说明书 幅图

(54)发明名称

一种吉非替尼的合成新方法

(57)摘要

本发明提供了具有抗肿瘤作用的喹唑啉类

化合物即吉非替尼的合成方法,该方法的特征在于以6,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮为起始原料,先将喹唑啉环4位接上3-氯-4-氟苯基氨基,然后在三碘化铝、苯硫酚作用下选择性的脱掉6位甲氧基,则,6位羟基无需保护可直接在6位接上3-(4-吗啉)丙基得到吉非替尼。该技术不仅比原有文献报道的方法减少至少两步反应步骤,而且由于采用了三碘化铝、苯硫酚作为选择

性脱甲基试剂,使得该步反应条件非常温和,而且收率很高,操作简便,整个合成路线经济性更高,产品成本更低,质量更好。

法律状态

法律状态公告日

2013-01-09 2015-02-25

法律状态信息

公开

发明专利申请公布后的视为撤回

法律状态

公开

发明专利申请公布后的视为撤回

权利要求说明书

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说明书

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