噻托溴铵吸入粉雾剂是一种用于呼吸道相关疾病的粉雾剂药物。因为它是粉雾剂等各种原因,所以它仅供吸入,不能口服。那么,噻托溴铵吸入粉雾剂口服了会怎么样?噻托溴铵吸入粉雾剂的药代动力学又是怎么样的?
虽然噻托溴铵吸入粉雾剂口服生物利用度很低,疏忽而经口服入引起急性中毒的可能性也不大。但是因为本胶囊仅供吸入,不能口服。所以口服了该药对身体还是会产生一定的影响的。因此为了安全起见,建议口服了噻托溴铵吸入粉雾剂的患者,最好还是去医院咨询一下医生。
噻托溴铵吸入粉雾剂药代动力学是:
1、吸收:给年轻的健康志愿者吸入干粉后,测得的绝对生物利用度为19.5%,提示到达肺的部分生物利用度很高。根据该药的化学结构(四价铵化合物)和体外试验结果可以推测,噻托溴铵在胃肠道吸收差(10-15%)。噻托溴铵的口服溶液的绝对生物利用度只有2-3%。噻托溴铵在吸入5分钟后达到最高血药浓度。由于其四价铵化合物的特性,食物不影响它的吸收。
2、分布:该药与血浆蛋白结合率达72%,分布容积为32L/kg。在稳态时,COPD患者吸入18微克的干粉后5分钟测得的血药峰浓度为17-19pg/ml,其后以多室模型的方式迅速下降。稳态的血药谷浓度为3-4pg/ml。肺的局部浓度未知,但从给药方式可以看出肺的实际药物浓度较高。对大鼠进行研究表明,噻托溴铵不能通过血脑屏障。
3、生物转化:生物转化的程度非常小,年轻健康志愿者静注药物后有74%的剂量以原型从肾脏排泄,从而证明了这一点。噻托溴铵是酯,经非酶方式分解为醇(N-甲基东莨菪醇)和酸(二噻吩羟基乙酸),两者均不能与毒蕈碱受体结合。
4、消除:噻托溴铵的终末消除半衰期在吸入后5和6天之间。年轻健康志愿者静注后总清除率为880ml/min,个体之间变异性为22%。静注给予噻托溴铵后主要以原药的形式经尿液排泄(74%)。吸入干粉后有14%的剂量经尿排出,其余药物主要为在肠道未被吸收的药物,经粪便排泄。
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