【药品名称】
通用名：甲磺酸左氧氟沙星注射液
商品名：利复星
【生产企业】
北京双鹤药业股份有限公司
【成份】
本品的活性成份为甲磺酸左氧氟沙星，辅料为氯化钠。
【作用与适应症】
本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染
呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎；
泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等；
生殖系统感染：急性前列腺炎、急性附睾炎、子宫内膜炎、宫颈炎、子宫附件炎、盆腔炎；
皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；
胃肠道感染：由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致；
败血症；
其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
【规格】
250ml∶甲磺酸左氧氟沙星0.5g（按左氧氟沙星计）与氯化钠2.25g。
【用法用量】
甲磺酸左氧氟沙星口服制剂和注射剂用于上述感染性疾病（详见适应症）的治疗，通用的用法用量如下所示，但必须结合疾病严重程度由临床医生最终确定。
1.剂量和给药方法
（1）肾功能正常患者中的剂量
甲磺酸左氧氟沙星口服制剂的常用剂量为250mg或500mg或750mg，每24小时口服一次。根据感染情况按照下表（表1）所示服用。
甲磺酸左氧氟沙星注射剂的常用剂量为250mg或500mg，缓慢滴注，滴注时间不少于60分钟，每24小时静滴一次；或750mg，缓慢滴注，时间不少于90分钟，每24小时静滴一次。根据感染情况按照表1所示使用。
肌酐清除率≥50ml/min时不需要调整用量。肌酐清除率＜50ml/min时，需调整用量。
注：①由特定病原造成（参见适应症）。
②医师可以根据自己的判断采用连续治疗（静脉注射或口服）。
③由甲氧西林敏感性金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌[包括多重耐药性菌株（MDRSP）]、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、黏膜炎莫拉菌、肺炎衣原体、嗜肺军团杆菌或肺炎支原体导致（参见适应症）。
④由肺炎链球菌[包括多重耐药性菌株(MDRSP)]、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体导致（参见适应症）。
⑤本方案适用于由大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌导致的cUTI和由大肠杆菌导致的急性胰腺炎，包括同时伴菌血症的病名。
⑥本方案适用于由粪肠球菌、阴沟肠球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、铜绿假单孢菌导致的cUTI，以及由大肠杆菌导致的急性胰腺炎。
⑦应当在怀疑或明确的炭疽杆菌喷雾暴露之后尽快用药。这一指征基于替代终点。在人体中达到的左氧氟沙星血浆浓度可能预测临床疗效。
⑧甲磺酸左氧氟沙星在成人中超过28天、儿科患者中超过14天的治疗安全性未经研究。与对照相比，在儿科患者中观察到肌肉骨骼的不良反应发生率增加（详见警告与注意事项）。仅当获益超过风险时，才可采用甲磺酸左氧氟沙星长期治疗。
（2）儿科患者（＜18岁）中的剂量儿科患者（≥6个月）的剂量描述于下表（表2）。
注：①由炭疽杆菌造成（参见适应症）。
②医师可以根据自己的判断采用连续治疗（静脉注射或口服）。
③应当在怀疑或明确的炭疽杆菌喷雾暴露之后尽快用药。这一指征基于替代终点。在人体重达到的甲磺酸左氧氟沙星血浆浓度可能预测临床疗效。
④甲磺酸左氧氟沙星在儿科患者中超过14天的治疗安全性未经研究。与对照相比，在儿科患者中观察到肌肉骨骼的不良反应发生率增加（参见警告与注意事项）。仅当获益超过风险时，才可采用长期左氧氟沙星治疗。
（3）肾功能不全患者中的剂量调整
如果存在肾功能不全，应慎用甲磺酸左眼氟沙星。由于甲磺酸左氧氟沙星的清除率可能下降，在开始治疗前和治疗过程中，应当进行仔细的临床观察和适当的实验室研究。
对于肌酐清除率≥50ml/min患者没有必要进行剂量调整。
在肾功能不全的患者中（肌酐清除率＜50ml/min），由于肌酐清除率下降，需要调整给药剂量，以避免甲磺酸左氧氟沙星的蓄积（参见在特殊人群中的使用）。
（4）给药说明
本品为甲磺酸左氧氟沙星，其活性成份为左氧氟沙星，文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下：
与螯合剂的药物相互作用：抗酸剂、硫糖铝、金属阳离子、多种维生素
左氧氟沙星口服制剂应当在使用下述药物前后至少2小时内服用：含镁抗酸剂、铝、硫糖铝、金属阳离子如铁离子、含锌的多种维生素抑制、去羟肌苷咀嚼片/分散片或儿科冲剂。
左氧氟沙星注射剂不能与任何还有多价阳离子（如镁离子）的溶液通过同一条经脉通过同时给药。
食物与左氧氟沙星口服制剂
左氧氟沙星口服制剂的服用可以不考虑进食的影响。建议在至少进食前1小时或进食后2小时服用甲磺酸左氧氟沙星口服制剂。
左氧氟沙星注射剂
注意：左氧氟沙星注射剂迅速静脉给药或推注可能导致低血压，应当避免。左氧氟沙星注射剂应取决于剂量。在不低于60或90分钟的时间内缓慢静脉滴注。左氧氟沙星注射剂仅可静脉滴注给药，不可用于肌内、鞘内、腹膜内或皮下给药。
接受左氧氟沙星口服制剂和注射剂的患者的水摄入
口服或静脉滴注口服制剂和注射剂的患者应补充足够的水分，以阻止尿中药物浓度过高。已有喹诺酮类药物引起管型尿的报告。
2.静脉滴注药物的制备
对于非口服药物制剂，只要溶液和容器允许，应当在给药前目检有无颗粒物和脱色现象。由于仅可以得到有限的关于甲磺酸左氧氟沙星注射液和其他静脉用药相容性的资料，不得向一次性柔性容器中的预混甲磺酸左氧氟沙星注射液、一次性小瓶中的甲磺酸左氧氟沙星注射液中加入添加剂或其他药物，或者与之从同一条静脉通路输注。如果使用同一条讲埋通路连续输注一些不同的药物，应当在输注甲磺酸左氧氟沙星前后，使用与甲磺酸左氧氟沙星注射液和通过同一通路输注的其他药物相容的注射液冲洗。
甲磺酸左氧氟沙星氯化钠注射液（大输液）可以直接静脉滴注给药，滴注时间依据剂量不同至少为60分钟或90分钟以上，滴注浓度应为5mg/ml。
甲磺酸左氧氟沙星注射液（小针）在静脉滴注前必须要用适当的溶液进一步稀释，可配伍的静脉溶液见表4，使用前溶液的最终稀释浓度应为5mg/ml。
注射用甲磺酸左氧氟沙星在静脉滴注前必须首先用注射用水溶解，然后再用适当的溶液进一步稀释，可配伍的静脉溶液见下表（表4），使用前溶液的最终稀释浓度应为5mg/ml。
可配伍的静脉溶液：可以用下列任意静脉注射液制备适当PH值的5mg/ml甲磺酸左氧氟沙星溶液。
由于药物中不含有防腐剂或抑菌剂，因此在制备静滴溶液时应采用无菌技术。
在使用前应仔细观察溶液内是否含有颗粒杂质，含有肉眼可见颗粒的药品应丢弃。
稀释后甲磺酸左氧氟沙星注射液的稳定性：用可配伍的静脉注射液将甲磺酸左氧氟沙星注射液稀释至浓度为5mg/ml，在25℃（77℉）或低于25℃条件下可以保存72小时，在5℃（41℉）冰箱中置于静脉滴注用的塑料容器中可保存14天。用可配伍的静脉注射液稀释的溶液，冷冻与玻璃瓶或静脉滴注用的塑料容器中，储存于-20℃（-4℉），在6个月内可以保持稳定。室温25℃（77℉）或置于8℃（46℉）冰箱中溶解已冷冻的溶液。不要用微波或水溶加速其溶解。溶解一次后不要再反复冻融。
注射剂使用说明：使用前要检查容器有无微小渗漏。如果有渗漏或封口不完整，则溶液应丢弃，因为溶液可能已经不是无菌的。如果溶液浑浊或出现沉淀物则不应使用，应使用无菌设备。
警示：不要将容器串连起来。这样可能在二级容器内的液体输完之前由于吸入了一级容器内的残留空气而导致空气栓塞。
【副作用与不良反应】
胃肠道反应较为常见，可表现为：恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状；
中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
偶可发生：
癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤；血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现；注射部位发红、发痒或静脉炎；结晶尿，多见于高剂量应用时；关节疼痛。少数患者可出现一过性肝功能异常，如血清氨基转移酶、血清总胆红素增加、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低等，多属轻度。
【禁忌】
对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。
【注意事项】
本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml不少于60分钟。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴。
由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。
本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。
肾功能减退者应减量或慎用。
喹诺酮类药药物尚可引起少见的光毒性反应（发生率<0.1%）。在接受本品治疗时应避免过度阳光暴晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。
肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。
原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
偶有用药后发生跟踺炎或踉踺断裂的报告，如有上述症状发生，须立即停药并休息，严禁运动，直至症状消失。
【药物相互作用】
尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱类的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血药浓度，并调整剂量。
本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。
丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血药浓度增高而产生毒性。
本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长并可能产生中枢神经系统毒性。
与非甾体粪消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。
本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。
与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。
【包装】
玻璃输液瓶包装或多层共挤输液用袋包装，100ml/瓶（或袋）。
【药物分类】
氟喹诺酮类/氟喹诺酮